LOPERAMIDE EG*12CPR OROD 2MG

DENOMINAZIONE
LOPERAMIDE EG 2 MG COMPRESSE ORODISPERSIBILI
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Antidiarroici; antinfiammatori/antiinfettivi intestinali; antipropulsivi.
PRINCIPI ATTIVI
Ogni compressa contiene 2 mg di loperamide cloridrato.
ECCIPIENTI
Mannitolo, sucralosio, crospovidone, acido citrico anidro, silice colloidale anidra, menta gentile (aromatizzanti, amido alimentare modificato), talco, magnesio stearato.
INDICAZIONI
Per il trattamento sintomatico della diarrea acuta negli adolescenti apartire dai 12 anni di eta' e negli adulti, a meno che non sia disponibile un trattamento che curi la causa della diarrea. E' possibile proseguire il trattamento con loperamide cloridrato per oltre 2 giorni solo dietro consiglio medico e sotto sorveglianza medica.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita' al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti. Bambini con meno di 12 anni di eta' (i bambini con meno di 2 anni non devono essere trattati con loperamide. La loperamide deve essere somministrata a bambini di eta' compresa tra 2 e 12 anni solo dietro prescrizione medica). Condizioni in cui deve essere evitata un'inibizionedella peristalsi a causa del possibile rischio di complicazioni qualiileo, megacolon e megacolon tossico. Alla comparsa di stipsi, distensione addominale o ileo il trattamento con loperamide cloridrato deve essere immediatamente interrotto. Diarrea associata a febbre e/o a presenza di sangue nelle feci. Diarrea che si manifesta durante o in seguito all'uso di antibiotici (colite pseudomembranosa [antibioticocorrelata]). Infiammazione batterica intestinale causata da agenti patogeni che invadono la parete intestinale (ad es. Salmonella, Shigella, e Campylobacter). Diarrea cronica (diarrea cronica deve essere trattata conloperamide cloridrato solo dietro prescrizione medica). Esacerbazioneacuta della colite ulcerosa. In presenza di malattia epatica o in casodi malattia epatica persistente la loperamide deve essere assunta solo dietro consiglio medico perche' il metabolismo della loperamide puo'infatti essere ritardato in caso di compromissione epatica grave.
POSOLOGIA
Posologia. Adulti. La dose iniziale per il trattamento della diarrea acuta e' di due compresse orodispersibili (equivalente a 4 mg di loperamide cloridrato) seguita da 1 compressa orodispersibile (equivalente a2 mg di loperamide cloridrato), dopo ciascuna evacuazione successivadi feci liquide. La dose massima giornaliera e' di 6 compresse orodispersibili (equivalente a 12 mg di loperamide cloridrato). Popolazione pediatrica. Adolescenti dai 12 anni di eta'. Una compressa orodispersibile (equivalente a 2 mg di loperamide cloridrato) all'inizio del trattamento della diarrea acuta e dopo ciascuna evacuazione successiva di feci liquide. La dose massima giornaliera e' di 4 compresse orodispersibili (equivalente a 8 mg di loperamide cloridrato). Bambini con meno di 12 anni di eta'. Il farmaco non e' adatto per l'utilizzo nei bambinicon meno di 12 anni a causa dell'alto contenuto di principio attivo.A questo scopo sono disponibili altre preparazioni ottenibili dietro prescrizione medica. Popolazioni speciali. Danno renale. Poiche' la maggior parte della sostanza attiva viene metabolizzata e i metaboliti oil principio attivo immodificato vengono escreti con le feci, non e' necessario un aggiustamento della dose in pazienti con danno renale. Compromissione epatica Nonostante non siano disponibili dati farmacocinetici in pazienti con compromissione epatica, il farmaco deve essere usata con cautela in questi pazienti a causa del ridotto metabolismo diprimo passaggio. Modo di somministrazione. Porre questo farmaco sullalingua. La compressa orodispersibile si dissolve immediatamente sullalingua e viene ingoiata con la saliva. Non e' richiesta un'ulteriore assunzione di liquidi. Il trattamento con questo farmaco non deve protrarsi per oltre 2 giorni. Se la diarrea persiste dopo che sono trascorsi due giorni di trattamento con questo farmaco, e' opportuno che il paziente si rivolga ad un medico. Possono essere prese in considerazioneulteriori misure diagnostiche, se necessario. Nota. Nel foglio illustrativo relativo a questo medicinale non soggetto a prescrizione medica, si consiglia ai pazienti di non superare la dose raccomandata e la durata di trattamento di 2 giorni in quanto puo' verificarsi una gravestipsi. E' possibile proseguire il trattamento con loperamide cloridrato per oltre 2 giorni solo dietro consiglio medico e sotto attenta sorveglianza.
CONSERVAZIONE
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
AVVERTENZE
Il trattamento della diarrea con loperamide cloridrato e' soltanto sintomatico. Pertanto, ove possibile, e' opportuno intervenire sulle cause del disturbo laddove le stesse vengano determinate. La diarrea puo'causare un'importante perdita di liquidi ed elettroliti. E' pertanto molto importante, nel trattamento della diarrea, reintegrare appropriatamente i liquidi e gli elettroliti. Questo vale soprattutto nei bambini. Negli episodi di diarrea acuta, se non si osservano miglioramenti clinici entro 48 ore, il trattamento con loperamide cloridrato deve essere interrotto e i pazienti devono essere avvisati della necessita' direcarsi dal medico per un consulto. I pazienti affetti da AIDS trattati con loperamide cloridrato per diarrea, devono interrompere la terapia ai primi segni di distensione addominale. In questi pazienti con colite infettiva di origine batterica o virale, trattati con loperamidecloridrato si sono riscontrati casi isolati di stitichezza ostinata con un aumentato rischio di megacolon tossico. Sebbene non siano disponibili dati farmacocinetici in pazienti con compromissione epatica, la loperamide cloridrato deve essere usata con cautela in questi pazientia causa del ridotto metabolismo di primo passaggio. I pazienti con disfunzione epatica devono essere attentamente monitorati per l'individuazione di segni di tossicita' a carico del SNC. Sono stati segnalati casi di abuso e uso improprio della loperamide, usata come sostituto degli oppioidi, in individui con dipendenza da tali sostanze. Sono statisegnalati eventi cardiaci tra cui il prolungamento del QT e del complesso QRS e torsioni di punta in associazione al sovradosaggio. Alcuni casi hanno avuto esito fatale. Il sovradosaggio puo' rendere manifestala presenza della sindrome di Brugada. E' opportuno che i pazienti nonsuperino la dose e/o la durata di trattamento raccomandati.
INTERAZIONI
Dati di natura non-clinica hanno dimostrato che la loperamide e' un substrato della glicoproteina P. La somministrazione concomitante di loperamide (in singola dose di 16 mg) con chinidina o ritonavir, che sonoentrambi inibitori della glicoproteina P, ha mostrato aumenti dei livelli plasmatici della loperamide da 2 a 3 volte. La rilevanza clinicadi questa interazione farmacocinetica con gli inibitori della glicoproteina P, quando la loperamide e' somministrata alle dosi raccomandate,e' sconosciuta. La somministrazione concomitante della loperamide (indose singola da 4 mg) e l'itraconazolo, un inibitore del CYP3A4, e della glicoproteina P, ha mostrato un aumento dei livelli plasmatici della loperamide di 3-4 volte. Nello stesso studio il gemfibrozil, un inibitore del CYP2C8 ha determinato un aumento dei livelli della loperamide di 2 volte. La combinazione di itraconazolo e gemfibrozil ha mostrato un aumento del picco di livello plasmatico della loperamide di 4 volte e un aumento della esposizione plasmatica totale di 13 volte. Questi incrementi non erano associati agli effetti sul sistema nervoso centrale (SNC) come rilevato dai test psicomotori (ad esempio vertigini soggettive e il Digit Symbol Substitution Test). La somministrazione concomitante della loperamide (in dose singola da 16 mg) e ketoconazolo,un inibitore del CYP3A4, e la glicoproteina P, ha mostrato un aumentodei livelli plasmatici della loperamide di 5 volte. Questo aumento non era associato ad un aumento degli effetti farmacodinamici come rilevato dalla pupillometria. Il trattamento concomitante con la desmopressina orale risultava in un aumento delle concentrazioni plasmatiche didesmopressina plasmatica di 3 volte, dovuto presumibilmente ad una rallentata motilita' gastrointestinale. Si prevede che farmaci con proprieta' farmacologiche simili possano potenziare l'effetto della loperamide e che farmaci in grado di accelerare il transito gastrointestinalepossano ridurne l'effetto.
EFFETTI INDESIDERATI
In questo paragrafo le frequenze degli effetti indesiderati vengono definite come segue: molto comuni (>= 1/10); comuni (da >= 1/100 a < 1/10); non comuni (da >= 1/1.000 a < 1/100); rari (da >= 1/10.000 a < 1/1.000); molto rari (< 1/10.000), non nota (la frequenza non puo' esseredefinita in base ai dati disponibili). Adolescenti a partire dai 12 anni di eta' e adulti. La sicurezza della loperamide cloridrato e' stata valutata in 3076 soggetti adulti e adolescenti di eta' >= 12 anni che hanno preso parte a 31 studi clinici controllati e non controllati con loperamide cloridrato utilizzata per il trattamento della diarrea.Di questi, in 26 studi si trattava di diarrea acuta (N=2755) e in 5 didiarrea cronica (N=321). Le reazioni avverse al farmaco (ADR) piu' comunemente riportate (vale a dire con un'incidenza >= 1%) negli studi clinici con loperamide cloridrato per il trattamento della diarrea acuta sono stati i seguenti: stitichezza (2,7%), flatulenza (1,7%), cefalea (1,2%) e nausea (1,1%). Negli studi clinici per il trattamento delladiarrea cronica, le ADR piu' comunemente riportate (vale a dire >= 1%di incidenza) sono state flatulenza (2,8%), stitichezza (2,2%), nausea (1,2%) e capogiri (1,2%). Di seguito le ADR provenienti sia dagli studi clinici che dall'esperienza post-marketing. Diarrea acuta (n = 2.755). Patologie del sistema nervoso. Comune: cefalea; non comune: capogiri. Patologie gastrointestinali. Comune: stipsi, nausea, flatulenza;non comune: dolore e fastidio addominale, bocca secca, dolore addominale superiore, vomito; raro: distensione addominale. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: eruzione cutanea. Diarrea cronica (n = 312). Patologie del sistema nervoso. Non comune: cefalea;comune: capogiri. Patologie gastrointestinali. Comune: stipsi, nausea,flatulenza; Non comune: dolore e fastidio addominale, bocca secca; non comune: dispepsia. Diarrea acuta e cronica sulla base dell'esperienza post-marketing. Disturbi del sistema immunitario. Raro: reazioni diipersensibilit?, reazioni anafilattiche (incluso shock anafilattico),reazioni anafilattoidi. Patologie del sistema nervoso. Comune: cefalea, capogiri; non comune: sonnolenza; Raro: perdita di coscienza, stupore, riduzione del livello di coscienza, ipertonia, coordinazione anormale. Patologie dell'occhio. Raro: miosi. Patologie gastrointestinali. Comune: stipsi, nausea, flatulenza; non comune: dolore e fastidio addominale, bocca secca, dolore addominale superiore, vomito, dispepsia; raro: ileo (incluso ileo paralitico), megacolon (incluso megacolon tossico), glossodinia; raro: distensione addominale. Patologie della cute edel tessuto sottocutaneo. Non comune: eruzione cutanea; raro: eruzione bollosa (inclusa la sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica ed eritema multiforme), angioedema, orticaria, prurito. Patologie renali e urinarie. Raro: ritenzione urinaria. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Raro: stanchezza. Nel caso di reazioni avverse da studi clinici senza indicazione della frequenza, tali eventi avversi sono stati ritenuti non osservati onon considerati come un effetto collaterale per questa indicazione. Popolazione pediatrica. La sicurezza della loperamide cloridrato e' stata valutata in 607 pazienti di eta' compresa tra 10 giorni e 13 anni,che hanno preso parte a 13 studi clinici controllati e non controllaticon loperamide cloridrato utilizzata per il trattamento della diarreaacuta. In linea generale, il profilo delle ADR in questa popolazionedi pazienti e' risultato simile a quello osservato negli studi clinicicon loperamide cloridrato utilizzata in soggetti adulti e negli adolescenti dai 12 anni in su. Nota. Alcuni eventi avversi riportati durante gli studi clinici e dopo la commercializzazione di loperamide cloridrato sono spesso sintomi della diarrea sottostante (mal di stomaco, fastidio, nausea, vomito, bocca secca, sonnolenza, stanchezza, capogiri,stipsi e flatulenza). E' spesso difficile distinguere questi sintomidagli effetti indesiderati causati dal farmaco. Subito dopo l'assunzione di loperamide cloridrato in forma di compresse orodispersibili, alcuni pazienti hanno riferito una sensazione temporanea di bruciore o diformicolio alla lingua. Segnalazione delle reazioni avverse sospette.La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette unmonitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo http://www.agenziafarmaco.gov.it/content/come-segnalare-una-sospetta-reazioneavversa.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Gravidanza. E' disponibile solo un numero limitato di dati sull'uso della loperamide durante la gravidanza. In uno di due studi epidemiologici l'uso di loperamide durante la prima fase della gravidanza ha suggerito un possibile aumento moderato del rischio di ipospadia, tuttavianon e' stato possibile identificare un aumento del rischio di malformazioni maggiori. Studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti riguardo la tossicita' riproduttiva. Se possibile, l'uso della loperamide deve essere evitato durante il primo trimestre di gravidanza, tuttavia e' possibile il suo utilizzo durante il secondo eterzo trimestre di gravidanza. Allattamento. Solo piccole quantita' diloperamide cloridrato possono comparire nel latte materno. Pertanto,la loperamide puo' essere usata durante l'allattamento quando le misure dietetiche sono insufficienti ed e' indicata un'inibizione indotta da farmaco della motilita' intestinale. Fertilita'. Solo dosi elevate di loperamide cloridrato hanno influenzato la fertilita' femminile in studi non clinici.